Виагра в таблетках — инструкция по применению

Инструкция по применению виагры в таблетках, описание действия препарата, показания к применению таблеток виагры, взаимодействие с другими лекарствами, применение виагры (таблетки) при беременности. Инструкции:
Торговое название: Виагра ОДТ
Международное название: Силденафил
Лекарственная форма: Пероральные диспергируемые таблетки, 50 мг
Показания к применению:
Атс классификация:
G Средства, влияющие на мочеполовую систему и половые гормоны
G04 Средства, применяемые в урологии
G04B Средства, применяемые в урологии
G04B E Средства, применяемые при эректильной дисфункции
Фарм. группа:
Препараты для лечения урологических заболеваний. Другие препараты для лечения урологических заболеваний, включая спазмолитики. Препараты для лечения нарушений эрекции. Силденафил. Код ATХ G04BE03
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
2 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия продажи:
По рецепту
Описание:
Синяя ромбовидная таблетка с насечкой «V50» с одной стороны и плоская с другой.

Состав виагры в таблетках

Одна таблетка содержит
Бір таблетканың құрамында

Активное вещество виагры

силденафила цитрат 70.225 мг (эквивалентно силденафилу 50 мг)
70.225 мг силденафил цитраты (50 мг силденафилге баламалы)

Вспомогательные вещества в виагре

Ludiflash1, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, сахароза, алюминиевый лак на основе индигокармина 30–36 %, усилитель сладкого вкуса2, специальный натуральный компонент3, лимонный ароматизатор4, магния стеарат

1состав Ludiflash: маннитол, кросповидон, поливинилацетат, повидон
2состав усилителя сладкого вкуса (ароматизатора): мальтодекстрин, ароматизатор, декстрин, остаточное содержание воды.
3состав специального натурального компонента (ароматизатор): мальтодекстрин, пропиленгликоль, глицерин, ароматизатор, остаточное содержание воды.
4состав лимонного ароматизатора: мальтодекстрин, ароматизатор, альфа-токоферол, остаточное содержание воды.
Ludiflash1, микрокристалды целлюлоза, натрий кроскармеллозасы, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, сахароза, алюминий лагы 30–36 % индигокармин негізінде, тәтті дәмін2 күшейткіші, арнайы табиғи компоненті3, лимон хош иістендіргіші4, магний стеараты

1 Ludiflash құрамы: маннитол, кросповидон, поливинилацетат, повидон
2 тәтті дәмін күшейткіші құрамы (хош иістендіргіштің): мальтодекстрин, хош иістендіргіш, декстрин, судың қалдық мөлшері.
3арнайы табиғи компоненті құрамы (хош иістендіргіш): мальтодекстрин, пропиленгликоль, глицерин, хош иістендіргіш, судың қалдық мөлшері.
4лимон хош иістендіргіші құрамы: мальтодекстрин, хош иістендіргіш, альфа-токоферол, судың қалдық мөлшері.

Показания к применению таблеток виагры

  • эректильная дисфункция, характеризующаяся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.
Виагра ОДТ эффективна только при наличии сексуальной стимуляции.
  • қанағаттандырарлықтай жыныстық қатынас үшін жеткілікті болатын жыныс мүшесінің эрекциясына жетуге немесе оны сақтауға қабілетсіздігімен сипатталатын эректильді дисфункцияда
Виагра ОДТ сексуалды көтермелеу болғанда ғана тиімді.

Противопоказания виагры в таблетках

  • повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных компонентов
  • одновременный прием препаратов, являющихся донаторами оксида азота (такими как амилнитрит) или нитратов в любой форме.
  • пациентам с потерей зрения на один глаз в связи с передней неартериитной ишемической невропатией зрительного нерва (NAION), независимо от того, связан ли этот эпизод или нет с предварительным лечением ингибитороми фосфодиэстеразы 5-го типа
  • тяжелая печеночная недостаточность
  • артериальная гипотензия (артериальное давление < 90/50 мм рт ст)
  • наличие в недавнем анамнезе инсульта или инфаркта миокарда
  • наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, в том числе пигментный ретинит
С осторожностью:
  • анатомическая деформация полового члена (в том числе, ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони)
  • заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (такие как серповидно – клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия)
  • заболевания, сопровождающиеся кровотечением
  • обострение язвенной болезни
  • сердечная недостаточность
  • нестабильная стенокардия, перенесенные за последние 6 месяцев инфаркт миокарда, инсульт или жизнеугрожающие аритмии
  • артериальная гипертензия (артериальное давление (АД) > 170/100 мм рт ст)
По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у детей в возрасте до 18 лет и у женщин.
  • белсенді затқа немесе қосымша компоненттерінің кез келгеніне жоғары сезімталдық
  • азот тотығының донаторы болып табылатын (амилнитрит секілді) препараттармен немесе кез келген формадағы нитраттармен бір мезгілде қабылдау
  • көру жүйкесінің артериитті емес алдыңғы ишемиялық невропатиясына (NAION) байланысты, бұл эпизодтың 5-ші типтегі фосфодиэстераза тежегіштерімен алдын ала емдеуге байланысының болуы немесе болмауына қарамастан, бір көздің көрмей қалуымен емделушілер
  • бауырдың ауыр жеткіліксіздігі
  • артериялық гипотензия (артериялық қысым < 90/50 мм с.б.)
  • сыртартқысында жақын арада инсульт немесе миокард инфарктісінің болуы
  • торқабықтың тұқым қуалайтын дегенеративті аурулары, оның ішінде пигментті ретинит
Сақтықпен:
  • жыныс мүшесінің анатомиялық деформациясы (оның ішінде ангуляция, кавернозды фиброз немесе Пейрони ауруы)
  • приапизмнің дамуына бейімдейтін аурулар (мысалы, орақ пішінді-жасушалық анемия, көптеген миелома, лейкоз, тромбоцитемия)
  • қан кетумен қатар жүретін аурулар
  • ойық жара ауруының өршуі
  • жүрек жеткіліксіздігі
  • тұрақсыз стенокардия, соңғы 6 ай ішінде өткерген миокард инфарктісі, инсульт немесе өмірге қатер төндіретін аритмия
  • артериялық гипертензия (артериялық қысым (АҚ)  170/100 мм с.б.)
Тіркелген көрсетілімдер бойынша препарат 18 жасқа дейінгі балаларға және әйелдерге қолдануға арналмаған.

Побочные действия таблеток виагры

Нежелательные явления обычно преходящие и легкие или умеренно выраженные.

Частота нежелательных явлений повышается с увеличением дозы.

Очень часто (≥ 1/10)
  • головная боль
Часто (≥ 1/100 и < 1/10)
  • головокружение
  • нарушения зрения, включая изменение восприятия оттенков цветов, светочувствительность, нечеткость зрения или пониженную остроту зрения
  • гиперемия лица
  • диспепсия
  • заложенность носа
Нечасто (≥ 1/1 000 и < 1/100)
  • сонливость, гипестезия пространственная дезориентация, звон в ушах,
  • заболевания конъюнктивы, нарушения слезоотделения, боль в глазах, двоение в глазах, кровотечение в заднюю камеру глаза
  • пространственная дезориентация, шум в ушах
  • учащенное сердцебиение, тахикардия
  • рвота, тошнота, сухость во рту
  • кожная сыпь
  • миалгия
  • гематурия
  • гемоспермия, кровоизлияние в половой член
  • боль в груди, повышенная утомляемость
Редко (≥ 1/10 000 и <1/1 000
  • реакции гиперчувствительности
  • геморрагический инсульт, синкопе
  • внезапное ухудшение или потеря слуха
  • инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий
  • артериальная гипертензия, артериальная гипотензия
  • носовое кровотечение
Единичные
  • транзиторная ишемическая атака, судорожный приступ, рецидивы судорог
  • передняя неартериитная ишемическая невропатия зрительного нерва (NAION), окклюзия сосудов сетчатки, дефект поля зрения
  • желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, внезапная смерть
  • синдром Стивенса–Джонсона (ССД), токсический эпидермальный некролиз (ТЭН)
  • приапизм, пролонгированная эрекция
Жағымсыз әсерлері әдетте қайтымды және жеңіл немесе орташа айқындықта.

Жағымсыз әсерлерінің жиілігі дозасын жоғарылатумен артады.

Өте жиі (>1/10)
  • бас ауыруы
Жиі(> 1/100 және < 1/10)
  • бас айналуы
  • түс реңдерін қабылдаудың өзгеруін, жарыққа сезімталдықты, көрудің бұлыңғырлануы немесе көру жітілігінің төмендеуін қоса, көрудің бұзылулары,
  • беттің қызаруы
  • диспепсия
  • мұрынның бітелуі
Жиі емес (≥ 1/1 000 және < 1/100)
  • ұйқышылдық, гипестезия, кеңістіктік бағдарсыздық, құлақтағы шуыл,
  • конъюнктиваның аурулары, жас бөлінуінің бұзылуы, көздің ауыруы, қосарланып көріну, көздің артқы камерасына қан кету
  • кеңістіктік бағдарсыздық, құлақтағы шуыл,
  • жүрек қағуының жиілеуі, тахикардия
  • құсу, жүректің айнуы, ауыздың құрғауы
  • тері бөртпесі
  • миалгия
  • гематурия
  • гемоспермия, жыныс мүшесіне қан құйылу
  • кеуденің ауыруы, жоғары шаршағыштық
Сирек (≥ 1/10 000 және <1/1 000
  • жоғары сезімталдық реакциясы
  • геморрагиялық инсульт, синкопе
  • естудің кенеттен нашарлауы немесе естімей қалу
  • миокард инфарктісі, жүрекше фибрилляциясы
  • артериялық гипертензия, артериялық гипотензия
  • мұрыннан қан кету
Бірлі жарымды
  • транзиторлы ишемиялық шабуыл, құрысу ұстамасы, құрысудың қайталануы
  • артериитті емес алдыңғы ишемиялық көру жүйкесінің невропатиясы (NAION), торқабық тамырларының окклюзиясы, көру аумағының ақауы
  • қарыншалық аритмия, тұрақсыз стенокардия, кенеттен өлу
  • Стивенс–Джонсон синдромы (СДС), уытты эпидермальді некролиз (УЭН)
  • приапизм, ұзаққа созылған эрекция

Особые указания к применению

Для диагностики эректильной дисфункции и определения ее первопричин следует изучить историю болезни и провести тщательное медицинское обследование до начала лечения.

Факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний
Перед началом лечения эректильной дисфункции врачам следует оценить сердечно-сосудистый статус своих пациентов, поскольку существует определенная степень риска сердечных осложнений, связанных с сексуальной активностью. Виагра ОДТ характеризуется сосудорасширяющим действием, приводя к незначительному или временному понижению артериального давления. Перед назначением Виагра ОДТ врачам следует тщательно проверить вероятность нежелательных последствий сосудорасширяющего действия этого препарата на состояние пациентов с определенными заболеваниями. К группе повышенной чувствительности к сосудорасширяющим средствам относятся пациенты с сужением выходного отдела левого желудочка (например, стеноз аортального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также пациенты с редким синдромом множественной системной атрофии, проявляющейся в виде тяжелой степени нарушения автономного контроля артериального давления. Виагра ОДТ усиливает гипотензивный эффект нитратов.

Приапизм
Лекарственные препараты для лечения эректильной дисфункции, в том числе Виагру ОДТ, следует с осторожностью применять у пациентов с анатомической деформацией полового члена (такой как ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), а также у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к развитию приапизма (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).

Одновременное применение с другими методами лечения эректильной дисфункции
Безопасность и эффективность применения Виагры ОДТ в комбинации с другими методами лечения эректильной дисфункции не исследовалась. В связи с этим использование таких комбинаций препаратов не рекомендуется.

Влияние на зрение
Сообщалось о дефектах зрения и случаях передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва в связи с приемом силденафила и других ингибиторов ФДЭ 5. Сведения о безопасности применения Виагры ОДТ у этой группы пациентов отсутствуют, поэтому у этих больных препарат следует применять с осторожностью. В случае неожиданного ухудшения или потери зрения, необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Одновременный прием с альфа-адреноблокаторами
Рекомендуется с осторожностью применять силденафил у пациентов, принимающих препарат группы альфа-адреноблокаторов, поскольку их одновременное употребление может привести к y симптоматической артериальной гипотензии у некоторых чувствительных пациентов. Вероятнее всего это может наблюдаться в течение 4 часов после приема дозы Виагры ОДТ. Для снижения риска развития постуральной артериальной гипотензии следует достигнуть состояния гемодинамической стабильности пациентов, получающих лечение альфа-адреноблокаторами, прежде чем начинать лечение Виагрой ОДТ. Следует рассмотреть возможность применения Виагры ОДТ, начиная с дозы 25 мг. Кроме того, врачам следует порекомендовать пациентам, что им делать в случае возникновения симптомов постуральной гипотензии.

Влияние на свертываемость крови
Виагра ОДТ усиливает антиагрегантный эффект нитропруссида натрия. Сведения о безопасности применения силденафила у пациентов с нарушениями свертываемости крови или активной пептической язвой отсутствуют. Поэтому Виагру ОДТ следует применять у этих пациентов только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Сообщалось о редких случаях внезапного ухудшения или потери слуха при использовании всех ингибиторов ФДЭ5, включая Виагру ОДТ. Большинство из этих пациентов имели факторы риска для внезапного ухудшения или потери слуха. Причинно-следственная связь между применением ингибиторов ФДЭ5 и ухудшением или потерей слуха не была установлена. В случае внезапного ухудшения или потери слуха необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.
Безопасность и эффективность Виагры ОДТ в комбинации с другими средствами, предназначенными для лечения нарушений эрекции, не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Женщины
Виагра ОДТ не показана для применения женщинами.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
На фоне приема препарата Виагра ОДТ какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось, однако, поскольку при приеме препарата возможно снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.
Эректильді дисфункцияны диагностикалау және оның негізгі себебін анықтау үшін емді бастағанға дейін ауру тарихымен танысу және мұқият медициналық тексеру жүргізу керек.

Жүрек-қантамыры ауруларының қауіп факторы
Эректильді дисфункцияны емдеуді бастамас бұрын дәрігерлерге алдымен емделушілердің жүрек-қантамырлық статусын бағалау керек, өйткені сексуальді белсенділікпен байланысты жүрек асқынуларының белгілі қауіп дәрежесі бар. Виагра ОДТ препараты қантамырларын кеңейтетін әсермен сипатталады, ол артериялық қысымның мардымсыз немесе уақытша төмендеуіне әкеледі. Виагра ОДТ препаратын тағайындамас бұрын дәрігер белгілі ауруымен емделушілердің жағдайына осы препараттың қантамырларын кеңейтетін әсерінің жағымсыз әсерінің мүмкіндігін мұқият тексеру керек. Қантамырларын кеңейтетін дәрілерге жоғары сезімталдық тобына сол жақ қарыншаның шығу бөлімінің тарылуымен емделушілер (мысалы, аортальді клапанның стенозы, гипертрофиялық обструктивті кардиомиопатия), сондай-ақ сирек көптеген жүйелі атрофия синдромымен, артериялық қысымды автономды бақылаудың ауыр дәрежедегі бұзылуы түрінде білінетін емделушілер жатады. Виагра ОДТ нитраттардың гипотензивті әсерін күшейтеді.

Приапизм
Эректильді дисфункцияны емдеуге арналған дәрілік препараттарды оның ішінде Виагра ОДТ жыныс мүшесінің анатомиялық деформациясы (ангуляция, кавернозды фиброз немесе Пейрони ауруы сияқты) бар емделушілерде, сондай-ақ, приапизм (орақ тәрізді-жасушалық анемия, көптеген миелома немесе лейкемия сияқты) дамуына бейім аурулары бар емделушілерде сақтықпен қолдану керек.

Эректильді дисфункцияны емдеудің басқа әдістерімен бір мезгілде қолдану
Виагра ОДТ препаратын эректильді дисфункцияны емдеудің басқа әдістерімен біріктрілімде қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі зерттелген жоқ. Осыған байланысты препараттардың осындай біріктірілімін қолдану ұсынылмайды.

Көру қабілетіне әсері
Силденафилді немесе басқа да ФДЭ 5 тежегіштерін қолдануға байланысты көру ақауы және көру жүйкесінің алдыңғы артериитті емес ишемиялық невропатиясы жағдайлары туралы хабарланды. Емделушілердің осы тобында Виагра ОДТ препаратын қолданудың қауіпсіздігі туралы деректер жоқ, сондықтан емделушілердің осы тобында препаратты сақтықпен қолдану керек. Көрудің кенеттен нашарлауы немесе көрмей қалу жағдайында, препаратты қабылдауды тоқтату және дереу дәрігерге қаралу керек.

Альфа-адреноблокаторлармен бір мезгілде қабылдау
Силденафилді альфа-адреноблокаторлар тобының препаратын қабылдайтын емделушілерде сақтықпен қолдану ұсынылады, себебі оларды бір уақытта қолдану кейбір сезімтал емделушілерде симптоматикалық артериялық гипотензияға әкелуі мүмкін. Бұл Виагра ОДТ препаратының дозасын қабылдағаннан кейін 4 сағаттың ішінде байқалуы мүмкін. Постуральді артериялық гипотензия даму қаупін төмендету үшін, альфа-адреноблокаторлармен ем алатын емделушілерде Виагра ОДТ препаратымен емдеуді бастамас бұрын, гемодинамикалық тұрақтылық жағдайына қол жеткізу керек. Виагра ОДТ препаратын 25 мг дозадан бастап қабылдау мүмкіндігін қарастыру керек. Одан басқа, дәрігерлер постуральді гипотензия симптомдары дамыған жағдайда не істеу керектігі туралы түсіндіруі керек.

Қанның ұюына әсері
Виагра ОДТ нитропруссид натрийдің антиагрегантты әсерін күшейтеді. Қан ұю бұзылулары бар немесе белсенді пептидтік ойық жарасы бар емделушілерде силденафилді қолдану қауіпсіздігі туралы мәліметтер жоқ. Сондықтан Виагра ОДТ перепаратын осы емделушілерде пайда/қауіп арақатынасын мұқият бағалағаннан кейін ғана қолдануға болады. Виагра ОДТ перепаратын қоса ФДЭ-5 барлық тежегіштерін қолданғанда емделушілердің кенеттен естімей қалуы немесе естудің нашарлауы хабарланды. Бұл емделушілердің көпшілігінде кенеттен естімей қалу немесе естудің нашарлауы дамуының қауіп факторлары болды. ФДЭ-5 тежегіштерін пайдалану мен естудің кенеттен нашарлауы немесе естімей қалу арасында себеп-салдарлы байланыс анықталған жоқ. Естудің кенеттен нашарлауы немесе естімей қалу жағдайында препаратты қабылдауды тоқтату және дереу дәрігермен кеңесу керек. Виагра ОДТ перепаратын эрекцияның бұзылуын емдеудің басқа дәрілермен біріктірілімде қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі зерттелген жоқ және препараттың мұндай біріктірілімдерін пайдалану ұсынылмайды.

Әйелдер
Виагра ОДТ препаратын әйелдерге қолдануға болмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Виагра ОДТ препаратын қабылдау аясында көлік құралын немесе басқа техникалық құралдарды басқару қабілетіне қандай-да болмасын теріс әсері байқалған жоқ, әйтсе де, препаратты қабылдау аясында АҚ төмендеуі, хроматопсия дамуы, көрудің бұлыңғырлануы мүмкін, аталған жағдайларда препараттың жекелей әсеріне мұқият көңіл бөлу керек, әсіресе, емнің басында және дозалау режимін өзгерткен кезде.

Дозировка и способ применения

Во избежание осложнений применять строго по назначению врача!

Виагру ОДТ следует принимать по необходимости приблизительно за один час до полового акта. Рекомендуемая доза препарата составляет 50 мг и принимается на пустой желудок, поскольку одновременный прием с пищей замедляет всасывание и отсрочивает эффект диспергируемой пероральной таблетки.

Исходя из эффективности и переносимости препарата, его дозу можно увеличивать до 100 мг.

Максимальная рекомендованная доза препарата — 100 мг.

Пациентам, которым необходимо увеличение дозы препарата до 100 мг, следует последовательно принять две диспергируемые пероральные таблетки дозой по 50 мг.

Максимальная рекомендованная частота приема лекарственного средства — 1 раз в сутки.

Диспергируемую пероральную таблетку следует положить в рот на язык и дать распасться перед тем как проглотить, запивая водой или нет. После извлечения из блистерной упаковки таблетку следует принять незамедлительно. Пациентам, которым необходима вторая диспергируемая пероральная таблетка дозой 50 мг для конечной дозы 100 мг, следует принять вторую таблетку после полного распада первой таблетки.

В случае приема диспергируемых пероральных таблеток с пищей с высоким содержанием жиров, наблюдается значительная задержка всасывания препарата по сравнению с приемом натощак. Диспергируемые пероральные таблетки рекомендуется принимать на пустой желудок. Таблетки, распадающиеся в полости рта, можно запивать водой или принимать без запивания водой.

Почечная недостаточность
При легкой и среднетяжелой степени недостаточности функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) коррекция рекомендуемой дозы не требуется. В связи с тем, что у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин) клиренс силденафила снижен, следует рассмотреть возможность применения препарата в дозе 25 мг. Исходя из эффективности и переносимости препарата, его дозу можно увеличивать поэтапно до 50 мг и до 100 мг по необходимости.

Печеночная недостаточность
В связи с тем, что клиренс силденафила снижен у пациентов с нарушением функции печени (например, циррозом), следует рассмотреть возможность применения препарата в дозе 25 мг. Исходя из эффективности и переносимости препарата, его дозу можно увеличивать поэтапно до 50 мг и до 100 мг по необходимости.

Пожилые пациенты
У пациентов пожилого возраста коррекции дозы препарата не требуется.

Пациенты детского возраста
Виагра ОДТ не показана для применения у пациентов возрастом младше 18 лет.

Применение у пациентов, принимающих другие лекарственные средства
При совместном применении с ритонавиром максимальная разовая доза Виагры ОДТ должна составлять 25 мг, не чаще 1 раза в течение 48 час. При совместном применении с ингибиторами цитохрома Р450 3А4 (такими как эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза Виагра ОДТ составляет 25 мг. С целью снижения риска развития постуральной артериальной гипотензии у пациентов, проходящих лечение альфа-адреноблокаторами, следует стабилизировать состояние пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, прежде чем начинать лечение Виагрой ОДТ. Кроме того, следует рассмотреть возможность применения Виагры ОДТ, начиная с дозы 25 мг.
Асқынуға жол бермеу үшін қатаң түрде дәрігердің тағайындауымен қолдану керек!

Виагра ОДТ препаратын қажеттігіне қарай жыныстық қатынасқа дейін шамамен бір сағат бұрын қабылдау керек. Препараттың ұсынылған дозасы 50 мг құрайды және аш қарынға қабылданады, өйткені тағаммен бір мезгілде қабылдау ішке қабылданатын ұсақталатын таблетканың сіңірілуін баяулатады және әсерін кешеуілдетеді.

Препараттың тиімділігі мен көтерімділігіне қарай, оның дозасын 100 мг дейін жоғарылатуға болады.

Препараттың ең жоғары ұсынылған дозасы — 100 мг.

Препарат дозасын 100 мг дейін жоғарылату қажет емделушілерге 50 мг дозадан екі ішке қабылданатын ұсақталатын таблетканы бірінен кейін бірін қабылдау ұсынылады.

Дәрілік заттың ең жоғары ұсынылған жиілігі —тәулігіне 1 рет.

Ішке қабылданатын ұсақталатын таблетканы ауызға тіл үстіне салу және сумен немесе онсыз жұтпас бұрын ол кішкене еруі керек. Блистерлі қаптамасынан шығарып алғаннан кейін таблетканы дереу қабылдау керек.

Ақырғы 100 мг доза үшін 50 мг дозада екінші ішке қабылданатын ұсақталатын таблетка қажет емделушілер екінші таблетканы бірінші таблетка толық ерігеннен кейін қабылдауы керек.

Ішке қабылданатын ұсақталатын таблеткаларды майдың жоғары құрамымен тағаммен қабылдаған жағдайда, аш қарынға қабылдаумен салыстырғанда препараттың сіңуінің айтарлықтай іркілуі байқалады. Ішке қабылданатын ұсақталатын таблеткаларды аш қарынға қабылдау ұсынылады. Ауыз қуысындағы ерудегі таблеткаларды сумен немесе сусыз қабылдауға болады.

Бүйрек жеткіліксіздігі
Жеңіл және орташа ауырлық дәрежесіндегі бүйрек функциясының жеткіліксіздігінде (креатинин клиренсі минутына 30-80 мл) дозаны түзету қажет емес. Бүйрек функциясының ауыр бұзылуымен емделушілерде (креатинин клиренсі минутына < 30 мл) силденафилдің клиренсінің төмендеуіне байланысты, препаратты 25 мг дозада қабылдау мүмкіндігін қарастыру керек. Препараттың тиімділігі мен көтерімділігіне қарай, оның дозасын қажеттігіне қарай 50 мг және 100 мг дейін біртіндеп жоғарылатуға болады.

Бауыр жеткіліксіздігі
Силденафилдің клиренсі бауыр функциясының бұзылуымен (мысалы, циррозбен) емделушілерде төмен болуына байланысты, препаратты 25 мг дозада қабылдау мүмкіндігін қарастыру керек. Препараттың тиімділігі мен көтерімділігіне қарай, оның дозасын қажеттігіне қарай 50 мг және 100 мг дейін біртіндеп жоғарылатуға болады.

Егде жастағы емделушілер
Егде жастағы емделушілерде препараттың дозасын түзету қажет емес.

Балалық жастағы емделушілер
Виагра ОДТ препаратын 18 жасқа дейінгі емделушілерде қолдануға болмайды.

Басқа дәрілік заттарды қабылдайтын емделушілерде қолданылуы
Ритонавирмен бір мезгілде қолданған кезде Виагра ОДТ ең жоғары бір реттік дозасы 25 мг болуға тиіс, 48 сағат ішінде 1 реттен жиі қолданбау керек. Р450 3А4 цитохромы тежегіштерімен (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол сияқты) бір мезгілде қолданған кезде Виагра ОДТ препаратының бастапқы дозасы 25 мг құрайды. Постуральді артериялық гипотензия даму қаупін төмендету үшін альфа-адреноблокаторларды қабылдайтын емделушілердің жағдайы Виагра ОДТ препаратымен емдеуді бастағанға дейін тұрақты болуы тиіс. Бұдан басқа, Виагра ОДТ преапаратын 25 мг дозадан бастап қабылдау мүмкіндігін қарастыру керек.

Взаимодействие с лекарствами

Влияние других лекарственных препаратов на Виагру ОДТ

Метаболизм Виагры ОДТ в основном опосредован изоформами 3A4 (основной путь) и 2C9 (второстепенный путь) цитохрома P450 (CYP). По этой причине ингибиторы этих изоферментов могут понижать клиренс силденафила.

Фармакокинетический анализ данных свидетельствует о снижении клиренса силденафила при одновременном приеме с ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол, эритромицин и циметидин). Хотя при одновременном применении Виагры ОДТ с ингибиторами CYP3A4 у этих пациентов не наблюдалось повышенной частоты нежелательных явлений, следует попробовать лечение препаратом в начальной дозе 25 мг.

Одновременный прием ингибитора протеазы ВИЧ ритонавира, являющегося сильным ингибитором цитохрома P450, в установленном режиме (500 мг два раза в день) с силденафилом (разовой дозой 100 мг) приводил к увеличению Cmax силденафила на 300 % (4-кратно), а также к увеличению AUC силденафила в плазме на 1 000 % (11-кратно). Через 24 часа уровни силденафила в плазме все еще составляли приблизительно 200 нг/мл по сравнению с приблизительно 5 нг/мл после приема только силденафила. Эти данные согласуются с выраженными эффектами ритонавира на широкий спектр субстратов P450. Силденафил не влиял на фармакокинетику ритонавира. Исходя из этих результатов изучения фармакокинетики, одновременное применение Виагры ОДТ с ритонавиром не рекомендуется и в любом случае максимальная доза силденафила ни при каких обстоятельствах не должна превышать 25 мг в течение 48 часов.

Одновременный прием ингибитора протеазы ВИЧ саквинавира, являющегося ингибитором CYP3A4, с Виагрой ОДТ приводил к увеличению Cmax силденафила, а также увеличению AUC силденафила. Силденафил не влиял на фармакокинетику саквинавира. Более сильные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, имели бы более выраженный эффект.

При приеме Виагры ОДТ вместе с эритромицином, специфическим ингибитором CYP3A4, наблюдалось увеличение системного воздействия силденафила. При совместном применении признаков влияния на показатели AUC, Cmax, tmax, константу скорости элиминации или последующего периода полувыведения силденафила или его основного циркулирующего метаболита не выявлено. Циметидин, являющийся ингибитором цитохрома P450 и неспецифическим ингибитором CYP3A4, вызывал увеличение концентраций силденафила в плазме при одновременном применении с Виагрой ОДТ.

Грейпфрутовый сок является слабым ингибитором CYP3A4-опосредованного метаболизма в стенке кишечника и может вызывать умеренное повышение уровня силденафила в плазме.

Разовый прием антацидного средства (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.

Фармакокинетический анализ показал отсутствие влияния на фармакокинетику силденафила при одновременном лечении ингибиторами CYP2C9 (толбутамид, варфарин и фенитоин), ингибиторами CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и трициклические антидепрессанты), тиазидными, петлевыми и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента, блокаторами кальциевых каналов, блокаторами бета-адренергических рецепторов и индукторами метаболической активности цитохрома CYP450 (рифампицин и барбитураты).

Никорандил является гибридом активатора калиевых каналов и нитрата. За счет нитратного компонента он потенциально способен вступать в серьезные взаимодействия с Виагрой ОДТ.

Влияние Виагры ОДТ на другие лекарственные препараты

Силденафил является слабым ингибитором изоформ 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 цитохрома P450 (IC50 > 150 мкМ). При условии, что пиковые концентрации силденафила в плазме составляют приблизительно 1 мкМ после приема рекомендованных доз препарата, маловероятно, что Виагра ОДТ изменит клиренс субстратов этих изоферментов.

Данные о взаимодействии Виагры ОДТ с ингибиторами неспецифических фосфодиэстераз, такими как теофиллин или дипиридамол, отсутствуют.

В соответствии с известным действием препарата на сигнальный путь NO/цГМФ силденафил продемонстрировал способность к усилению гипотензивного эффекта нитратов, поэтому его одновременное применение с донаторами оксида азота или нитратами противопоказано в любой форме.

Одновременное применение Виагры ОДТ у пациентов, получающих лечение альфа-адреноблокаторами, может привести к возникновению симптоматической артериальной гипотензии у некоторых чувствительных пациентов. Вероятнее всего это может наблюдаться в течение 4 часов после приема дозы Виагры ОДТ. При одновременном применении лекарственных препаратов: альфа-адреноблокаторы, доксазозин и силденафил у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГП), стабилизированной с помощью терапии доксазозином наблюдалось дополнительное снижение артериального давления в положении лежа на спине на 7/7 - 9/5 мм рт ст. При одновременном применении Виагры ОДТ и доксазозина у пациентов, стабилизированных при помощи терапии доксазозином, сообщалось о редких случаях возникновения у пациентов симптоматической артериальной гипотензии. Эти сообщения также включали случаи головокружения и предобморочного состояния, но не обморока.

При одновременном применении Виагры ОДТ с толбутамидом или варфарином, оба из которых метаболизируются CYP2C9, значительных взаимодействий обнаружено не было.

Виагра ОДТ не способствовала увеличению времени кровотечения, вызванного приемом ацетилсалициловой кислоты.

Виагра ОДТ не способствовала усилению гипотензивного действия алкоголя при средних максимальных уровнях алкоголя в крови 80 мг/дл.

Объединение следующих классов гипотензивных лекарственных препаратов: диуретики, бета-блокаторы, ингибиторы АКФ, антагонисты ангиотензина II, антигипертензивные лекарственные препараты (сосудорасширяющие и центрального действия), адренергические нейротропные средства, блокаторы кальциевых каналов и блокаторы альфа-адренорецепторов — не выявило различий профиля побочных эффектов у пациентов, принимающих Виагру ОДТ. При применении Виагры ОДТ одновременно с амлодипином у пациентов с артериальной гипертензией, дополнительное снижение систолического артериального давления в положении лежа на спине составляло 8 мм рт ст. Соответствующее дополнительное снижение диастолического артериального давления в положении лежа на спине составляло 7 мм рт ст.

Виагра ОДТ не влияет на фармакокинетику ингибиторов протеазы ВИЧ, саквинавира и ритонавира, оба из которых являются субстратами CYP3A4.
Басқа дәрілік препараттардың Виагра ОДТ-ға әсері

Виагра ОДТ метаболизмі негізінен P450 (CYP) цитохромының 3A4 (негізгі жол) және 2C9 (қосалқы жол) изоформаларымен байланысқан. Осы себеппен осы изоферменттердің тежегіштері силденафил клиренсін төмендетуі мүмкін.

Деректердің фармакокинетикалық талдауы CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин және циметидин сияқты) тежегіштерімен бір уақытта қабылдағанда силденафил клиренсінің төмендегенін көрсетті.

Виагра ОДТ препаратын CYP3A4 тежегіштерімен бір уақытта қабылдағанда осы емделушілерде жағымсыз әсерлерінің жоғары жиілігі байқалмаса да, препаратпен емдеуді 25 мг дозадан бастап көру керек.

Анықталған режимде (күніне екі рет 500 мг) силденафилмен (100 мг бір реттік дозада) P450 цитохромының күшті тежегіші болып табылатын АИВ протеазасының тежегіші ритонавирді бір мезгілде қабылдау, силденафилдің Cmax 300 %-ға жоғарылауына (4-есе), сондай-ақ силденафилдің плазмадағы AUC 1 000 %-ға (11-есе) жоғарылауына әкелді.

24 сағаттан кейін, тек силденафилді қабылдағаннан кейінгі шамамен 5 нг/мл салыстырғанда, плазмадағы силденафилдің деңгейі шамамен 200 нг/мл құрады. Бұл деректер P450 субстратының кең ауқымына ритонавирдің айқын әсерімен байланысты. Силденафил ритонавирдің фармакокинетикасына әсер еткен жоқ. Фармакокинетикасын зерттеудің осы нәтижелерінің негізінде, Виагра ОДТ препаратын ритонавирмен бір мезгілде қолдануға болмайды және қандай болмасын жағдайда силденафилдің ең жоғары дозасы 48 сағат ішінде 25 мг аспауы керек.

CYP3A4 тежегіші болып табылатын АИВ протеаза тежегіші саквинавирді Виагра ОДТ препаратымен бір мезгілде қолдану силденафилдің Cmax жоғарылауына, сондай-ақ силденафилдің AUC-ның жоғарылауына әкелді.

Силденафил саквинавирдің фармакокинетикасына әсер еткен жоқ. CYP3A4-тің кетоконазол мен итраконазол секілді күштірек тежегіштері, айқынырақ әсер иеленген.

Виагра ОДТ препаратын CYP3A4 спецификалық тежегіші эритромицинмен бірге қабылдағанда, силденафилдің жүйелі әсерінің жоғарылауы байқалды.

Бір мезгілде қолданған кезде силденафилдің немесе оның негізгі айналымдағы метаболитінің AUC, Cmax, tmax көрсеткіштеріне, элиминация жылдамдығының константасына немесе келесі жартылай шығарылу кезеңіне әсер ету белгілері анықталған жоқ. Виагра ОДТ препаратымен бір мезгілде қолданғанда, P450 цитохромы тежегіші және CYP3A4-тің спецификалық емес тежегіші болып табылатын циметидин, силденафилдің плазмадағы концентрациясының жоғарылауына әкелді.

Грейпфрут шырыны ішек кенересіндегі CYP3A4-арқылы метаболизмнің әлсіз тежегіші болып табылады және силденафилдің қан плазмасындағы деңгейінің орташа жоғарылауын туындатуы мүмкін.

Антацидті дәріні (магний гидроксиді/алюминий гидроксиді) бір рет қабылдау силденафилдің биожетімділігіне әсер етпейді.

Фармакокинетикалық талдау CYP2C9 тежегіштерімен (толбутамид, варфарин мен фенитоин), CYP2D6 тежегіштерімен (серотонинді кері қармаудың іріктелген тежегіштері және үшциклді антидепрессанттар), тиазидті, ілмектік және калий жинақтаушы диуретиктермен, ангиотензин-өзгертуші фермент тежегіштерімен, кальций өзекшелерінің блокаторларымен, бета-адренергиялық рецепторлар блокаторларымен және CYP450 цитохромының метаболикалық белсенділігінің индукторларымен (рифампицин және барбитураттармен) бір мезгілде емдеген кезде силденафилдің фармакокинетикасына әсер етпейтінін көрсетті.

Никорандил калий өзекшесі және нитрат белсендіргішінің гибриді болып табылады. Нитратты компонент арқасында ол Виагра ОДТ препаратымен елеулі өзара әрекеттесуге қабілетті

Виагра ОДТ препаратының басқа дәрілік препараттарға әсері

Силденафил P450 цитохромының (IC50 > 150 мкМ) 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 және 3A4 изоформаларының әлсіз тежегіші болып табылады. Препараттың ұсынылған дозасын қабылдағаннан кейін, силденафилдің плазмадағы ең жоғары концентрациялары шамамен 1 мкМ құраған жағдайда, Виагра ОДТ препаратының осы изоферменттердің субстратының клиренсін өзгерту мүмкіндігі аз.

Виагра ОДТ препаратының теофиллин немесе дипиридамол секілді спецификалық емес фосфодиэстераза тежегіштерімен өзара әрекеттесуі туралы деректер жоқ.

Препараттың NO/цГМФ дабыл жолына белгілі әсеріне сәйкес силденафил нитраттардың гипотензивті әсерін күшейтуге қабілетін көрсетті, сондықтан оны азот тотығы донаторларымен немесе нитраттармен кез келген түрінде бір мезгілде қолдануға болмайды.

Альфа-адреноблокаторлармен ем алатын емделушілерде Виагра ОДТ препаратын бір мезгілде қабылдау кейбір сезімтал емделушілерде симптоматикалық артериялық гипотензияның пайда болуына әкелуі мүмкін. Бұл Виагра ОДТ препаратының дозасын қабылдағаннан кейін 4 сағаттың ішінде байқалуы мүмкін. Мына дәрілік препараттарды: альфа-адреноблокаторларды, доксазозинмен емдеу көмегімен тұрақтандырылған қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясымен (ҚҚГ) емделушілерде доксазозин мен силденафилді бір мезгілде қолданғанда, шалқасынан жатқан күйінде артериялық қысымның 7/7 - 9/5 мм с.б. қосымша төмендеуі байқалды.

Доксазозинмен емдеу көмегімен тұрақтандырылған емделушілерде Виагра ОДТ мен доксазозинді бір мезгілде қолданғанда, емделушілерде симптоматикалық артериялық гипотензияның пайда болуының сирек жағдайлары туралы хабарланды. Бұл хабарламалар сондай-ақ естен тануды емес, бас айналуы мен естен тану алдындағы жағдайды қамтиды.

Виагра ОДТ препаратын екеуі де CYP2C9 метаболизденетін, толбутамидпен немесе варфаринмен бір мезгілде қолданғанда айтарлықтай өзара әрекеттесуі анықталған жоқ.

Виагра ОДТ ацетилсалицил қышқылын қолданумен туындаған қан кету уақытының ұзаруына ықпал еткен жоқ.

Виагра ОДТ алкогольдің қандағы 80 мг/дл.орташа ең жоғары деңгейінде алкогольдің гипотензивті әсерінің күшеюіне ықпал еткен жоқ.

Гипотензивті дәрілік препараттардың келесі кластарын біріктіру: диуретиктер, бета-блокаторлар, АКФ тежегіштері, ангиотензин II антагонистері, антигипертензивті дәрілік препараттар (қантамырларды кеңейткіш және орталықтық әсер ететіндер), адренергиялық нейротропты дәрілер, кальций өзекшелерінің блокаторлары және альфа-адренорецепторлардың блокаторлары — Виагра ОДТ препаратын қабылдайтын емделушілерде жағымсыз әсерлер бейінінің әртүрлі бейінін анықтаған жоқ.

Виагра ОДТ препаратын амлодипинмен бір мезгілде қолданғанда артериялық гипертензиямен емделушілерде шалқасынан жатқан күйінде систолалық артериялық қысымның қосымша төмендеуі 8 мм с.б. құрады.

Сәйкесінше шалқасынан жатқан күйінде диастолалық артериялық қысымның қосымша төмендеуі 7 мм с.б. құрады.

Виагра ОДТ препараты екеуі де CYP3A4 субстраттары болып табылатын АИВ протеаза тежегіштері саквинавир мен ритонавирдің, фармакокинетикасына әсер етпейді.

Передозировка виагрой в таблетках

Симптомы: возрастает частота нежелательных реакций (головная боль, гиперемия, головокружение, диспепсия, заложенность носа и нарушение зрительного восприятия).

Лечение - симптоматическое. Гемодиализ не эффективен.
Симптомдары: жағымсыз реакциялар жиілігі артады (бас ауыруы, гиперемия, бас айналуы, диспепсия, мұрынның бітелуі және көру қабілетінің бұзылуы).

Емі - симптоматикалық. Гемодиализ тиімсіз.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетика силденафила имеет дозозависимый характер при приеме внутрь в рекомендуемом диапазоне доз.

Абсорбция
Силденафил быстро всасывается. Максимальные наблюдаемые концентрации препарата в плазме достигаются в течение периода от 30 до 120 минут (медиана 60 минут) после перорального приема натощак. Средняя абсолютная биодоступность при пероральном приеме препарата составляет 41 % (с диапазоном значений 25–63 %). После перорального применения силденафила значения AUC и Cmaxповышаются прямо пропорционально принятой дозе в рекомендуемом диапазоне доз (25–100 мг). При приеме диспергируемых пероральных таблеток с пищей с высоким содержанием жира скорость абсорбции силденафила снижается, медиана Tmax задерживается приблизительно на 3,4 часа и средние значения Cmax и AUC соответственно уменьшаются приблизительно на 59 % и 12 % по сравнению с приемом диспергируемых пероральных таблеток натощак.

Распределение
Средний равновесный объем распределения (Vd) для силденафила составляет 105 л, свидетельствуя о распределении препарата в тканях организма. После перорального приема силденафила в разовой дозе 100 мг средняя максимальная общая концентрация силденафила в плазме составляет приблизительно 440 нг/мл (с коэффициентом вариации 40 %). В связи с тем, что силденафил (и его основной циркулирующий метаболит – N-десметил-силденафил) связывается на 96 % с белками плазмы, средняя максимальная концентрация свободного силденафила в плазме составляет 18 нг/мл (38 нМ). Степень связывания с белками не зависит от общих концентраций препарата. Через 90 мин после приема силденафила в сперме определяется менее 0,0002% дозы (в среднем 188 нг).

Метаболизм
Биотрансформация силденафила осуществляется преимущественно при участии микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь). Основной циркулирующий метаболит образуется путем N-деметилирования силденафила. Метаболит характеризуется профилем селективности относительно фосфодиэстеразы, сопоставимым с таковым силденафила, а активность метаболита in vitro по отношению к ФДЭ-5 составляет приблизительно 50 % активности исходного вещества препарата. Концентрации этого метаболита в плазме крови составляют приблизительно 40 % концентраций, характерных для силденафила. N-деметилированный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму с конечным периодом полувыведения, составляющим приблизительно 4 часа.

Выведение
Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч с итоговым терминальным периодом полувыведения продолжительностью 3–5 ч. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% принятой пероральной дозы) и в меньшей степени с мочой (примерно 13% принятой пероральной дозы).

Фармакокинетика в особых группах пациентов

Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста (в возрасте 65 лет или старше) отмечалось снижение клиренса силденафила, обуславливая повышение концентраций в плазме силденафила и его активного N-деметилированного метаболита приблизительно на 90 % по сравнению с таковыми у пациентов младшего возраста (18–45 лет). В связи с возрастными отличиями в связывании с белками плазмы соответствующее повышение концентрации свободного силденафила в плазме составляло приблизительно 40 %.

Почечная недостаточность
При легкой (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) и умеренной (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) степени нарушения функции почек фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь 50 мг не изменяется. Средние показатели AUC и Cmax N-деметилированного метаболита повышались на 126 % и 73 % соответственно по сравнению с такими показателями у лиц аналогичного возраста без нарушений функции почек. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина < 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению площади под фармакокинетической кривой (AUC) и Cmax (88%). Кроме того, значения AUC и Cmax для N-деметилированного метаболита значительно повышались — на 79 и 200 % соответственно.

Печеночная недостаточность
У пациентов с циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести (Чайлд-Пью А и В) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC на 84% и Cmax на 47%. Фармакокинетика силденафила у пациентов с тяжелой степенью нарушения функции печени не изучалась.
Силденафилдің фармакокинетикасы ішке дозаның ұсынылған диапазонында қабылданғанда дозаға тәуелді сипатта болады.

Сіңірілуі
Силденафил тез сіңіріледі. Аш қарынға ішке қабылдағаннан кейін препараттың қан плазмасында байқалатын ең жоғары концентрациясына 30-дан 120 минутқа дейінгі кезеңде (медианасы 60 минут) жетеді. Препаратты ішке қабылдаған кезде орташа абсолюттік биожетімділігі 41 құрайды (25–63 % диапазоны мәнінде). Силденафилді ішке қабылдағаннан кейін AUC және Cmax мәндері дозаның ұсынылған диапазонында (25–100 мг) қабылданған дозаға тікелей пропорциональді жоғарылайды. Ішке қабылданатын ұсақталатын таблеткаларды майдың жоғары құрамымен тағаммен қабылдағанда силденафилдің сіңуінің жылдамдығы төмендейді, Tmax медианасы шамамен 3,4 сағатқа іркіледі және Cmax пен AUC орташа мәндері ішке қабылданатын ұсақталатын таблеткаларды аш қарынға қабылдаумен салыстырғанда сәйкесінше шамамен 59 % және 12 %-ға азаяды.

Таралуы
Препараттың организм тінінде таралуын растай отырып, силденафил үшін орташа тепе-тең таралу көлемі (Vd) 105 л құрайды. Силденафилді 100 мг бір реттік дозада пероральді қабылдағаннан кейін силденафилдің плазмадағы орташа ең жоғары жалпы концентрациясы шамамен 440 нг/мл (40 % ауытқу коэффициентімен) құрайды. Силденафил (және оның негізгі айналымдағы метаболиті – N-десметил-силденафил) 96 % -ға плазма ақуыздарымен байланысатын болғандықтан, плазмадағы бос силденафилдің орташа ең жоғары концентрациясы 18 нг/мл (38 нМ) құрайды. Ақуыздармен байланысу дәрежесі препараттың жалпы концентрацияларына байланысты емес. Силденафилді қабылдағаннан кейін 90 минуттан соң дозаның 0,0002% азы (орташа 188 нг) шәуһетте табылған.

Метаболизмі
Силденафилдің биотрансформациясы көбінесе бауырдың микросомальді изоферменттері CYP3A4 (негізгі жолы) және CYP2C9 (қосалқы жолы) қатысуымен жүзеге асырылады. Айналымдағы негізгі метаболит Силденафилдің N-деметилденуі жолымен түзіледі. Метаболит силденафилмен салыстырмалы, фосфодиэстеразаға қатысты іріктеу бейінімен сипатталады, ал метаболиттің in vitro белсенділігі ФДЭ-5-ке қатысты шамамен препараттың бастапқы затының белсенділігінің 50 % жуығын құрайды. Қан плазмасында осы метаболиттің концентрациясы силденафилге тән концентрациясының шамамен 40 % құрайды. N-деметилденген метаболит ары қарай шамамен 4 сағат құрайтын жартылай шығарылуының ақырғы кезеңімен метаболизмге ұшырайды.

Шығарылуы
Силденафилдің жалпы клиренсі ұзақтығы 3–5 сағат қорытынды терминальді жартылай шығарылу кезеңімен сағатына 41 л құрайды. Ішке қабылдағаннан кейін силденафил метаболиттер түрінде негізінен нәжіспен (ішке қабылданған дозаның шамамен 80 -ы) және аз дәрежеде несеппен (ішке қабылданған дозаның шамамен 13-ы) шығарылады.

Ерекше топтағы емделушілердегі фармакокинетикасы

Егде жастағы емделушілер
Егде жастағы емделушілерде (65 және одан үлкен жастағы) силденафил клиренсі төмендегені байқалды, ол жасы кіші (18–45 жас) емделушілермен салыстырғанда силденафилдің және оның белсенді N-деметилделген метаболитінің плазмадағы концентрациясының шамамен 90 %-ға жоғарылауына әкелді. Плазма ақуыздарымен байланысуда жасына қарай ерекшеліктерге байланысты плазмадағы бос силденафил концентрациясының сәйкесінше жоғарылауы шамамен 40 құрады.

Бүйрек жеткіліксіздігі
Бүйрек функциясының жеңіл (креатинин клиренсі минутына 50-80 мл) және орташа (креатинин клиренсі минутына 30-49 мл) дәрежедегі бұзылыстарында ішке бір рет 50 мг дозада қабылдағаннан кейін силденафилдің фармакокинетикасы өзгермейді. Осындай жастағы бүйрек функциясының бұзылуынсыз тұлғалардағы көрсеткіштермен салыстырғанда, N-деметилденген метаболитінің AUC пен Cmax орташа көрсеткіштері сәйкесінше 126 % және 73 %-ға жоғарылады. Бүйректің ауыр жеткіліксіздігінде (креатинин клиренсі минутына < 30 мл) силденафилдің клиренсі төмендейді, бұл фармакокинетикалық қисық астындағы ауданының (AUC) және Сmax (88) екі есе артуына әкеледі. Бұдан бөлек, N-деметилделген метаболиттің AUC және Cmax шамалары тиісінше 79 және 200 %-ға елеулі жоғарылады.

Бауыр жеткіліксіздігі
Жеңіл және орташа ауырлық дәрежесіндегі бауыр циррозы бар емделушілерде (Чайлд-Пью А және В) силденафил клиренсі төмендейді, ол АUС көрсеткіштерінің 84% -ға және С max 47-ға жоғарылауына әкелді. Ауыр дәрежеде бауыр функциясының бұзылуы бар емделушілерде силденафилдің фармакокинетикасы зерттелген жоқ.

Фармакодинамика

Виагра ОДТ является пероральным лекарственным препаратом для лечения эректильной дисфункции. В естественных условиях, т.е. при сексуальной стимуляции, он восстанавливает нарушенную эректильную функцию путем увеличения притока крови к пенису.

Активное вещество препарата Виагра ОДТ – силденафил является мощным селективным ингибитором циклогуанозинмонофосфат (цГМФ) - специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5).

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело. Силденафил усиливает расслабляющий эффект окиси азота (NO), посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ в кавернозном теле.

В результате этого происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле.

При активации сигнального пути NO/цГМФ, как это происходит во время сексуальной стимуляции, ингибирование ФДЭ 5 силденафилом приводит к повышению уровней цГМФ в пещеристых телах. Поэтому для достижения желаемого лечебного фармакологического эффекта от воздействия силденафила необходима сексуальная стимуляция.

Исследования in vitro показали, что силденафил селективно действует на ФДЭ 5, которая участвует в регуляции процесса эрекции. Действие препарата на ФДЭ 5 сильнее, чем на другие известные фосфодиэстеразы. Этот эффект действия препарата в 10 раз мощнее, чем эффект на ФДЭ 6, которая принимает участие в процессах фотопреобразования в сетчатке глаза. В частности, селективность силденафила в отношении ФДЭ 5 во много раз превышает его селективность относительно ФДЭ 3 — цАМФ-специфической изоформе фосфодиэстеразы, принимающей участие в регуляции сердечных сокращений.

Силденафил приводит к незначительному и транзиторному снижению артериального давления, что в большинстве случаев не имеет клинических проявлений. Среднее максимальное снижение систолического артериального давления в положении лежа на спине после перорального приема силденафила в дозе 100 мг составляло 8,4 мм рт ст. Соответствующее изменение диастолического артериального давления в положении лежа на спине составляло 5,5 мм рт ст. Эти снижения артериального давления согласуются с сосудорасширяющим действием силденафила, возможно в связи с повышением уровней цГМФ в гладких мышцах сосудов.

Влияния препарата на подвижность сперматозоидов или их морфологию после приема силденафила в разовой пероральной дозе 100 мг обнаружено не было.
Виагра ОДТ эректильді дисфункцияны емдеуге арналған пероральді дәрілік препарат болып табылады. Кәдуілгі жағдайда, яғни сексуальді стимуляцияда, пениске қанның келіп түсуін жоғарылату арқылы, ол бұзылған эректильді функцияны қалпына келтіреді.

Виагра ОДТ препаратының белсенді заты – силденафил циклогуанозинмонофосфат (цГМФ) 5-типті спецификалық фосфодиэстеразаның (ФДЭ5) мықты селективті тежегіші болып табылады.

Силденафил оқшауланған кавернозды денеге тікелей босаңсытатын әсер бермейді. Силденафил кавернозды денеде цГМФ ыдырауына жауап беретін ФДЭ5 тежеу арқылы азот тотығының (NO) босаңсытатын әсерін күшейтеді.

Осының нәтижесінде тегіс бұлшықеттердің босаңсуы және кавернозды денеге қан ағымының күшеюі жүреді.

Сексуальді стимуляция кезінде болатындай, NO/цГМФ дабыл жолдары белсендірілгенде, силденафилмен ФДЭ-5 тежелуі кавернозды денеде цГМФ деңгейінің жоғарылауына әкеледі. Сондықтан силденафилдің әсерінен қажетті емдік фармакологиялық әсерге қол жеткізу үшін, сексуальді стимуляция қажет.

in vitro зерттеулер көрсеткендей, силденафил эрекция үдерісін реттеуге қатысатын ФДЭ 5-ке селективті әсер етеді. Препараттың ФДЭ 5-ке әсері басқа белгілі фосфодиэстеразаларға қарағанда күштірек. Препараттың осы әсері көздің тор қабығындағы фотоөзгерістер үдерістеріне қатысатын ФДЭ 6-ға әсеріне қарағанда 10 есе күштірек. Атап айтсақ силденафилдің ФДЭ 5-ке қатысты селективтілігі, жүректің жиырылуын реттеуге қатысатын ФДЭ 3—фосфодиэстеразаның цАМФ-спецификалық изоформасына қатысты оның селективтілігінен бірнеше есе жоғары. Силденафил артериялық қысымның аздаған және транзиторлы төмендеуіне әкеледі, ол көп жағдайда клиникалық біліністерсіз. Силденафилді 100 мг дозада ішке қабылдағаннан кейін систолалық артериялық қысымның орташа ең жоғары төмендеуі шалқасынан жатқан күйінде 8,4 мм с.б. құрады. Диастолалық артериялық қысымның шалқасынан жатқан күйінде сәйкесінше өзгеруі 5,5 мм с.б. құрады. Артериялық қысымның осы төмендеуі силденафилдің қантамырларын кеңейтетін әсерімен байланысты, бәлкім қантамырларының тегіс бұлшықетінде цГМФ деңгейінің жоғарылауымен байланысты болуы мүмкін.

Препараттың сперматозоидтардың қозғалғыштығына немесе оның морфологиясына әсері силденафилді бір реттік 100 мг ішке қабылданатын дозада қабылдағаннан кейін байқалған жоқ.

Упаковка и форма выпуска

По 1 или 4 таблетки в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлорида/полиамида/ фольги алюминиевой, полученной методом холодной печати и покрытую фольгой алюминиевой с термоизолирующим покрытием. По 1 упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
1 немесе 4 таблеткадан поливинилхлорид/полиамид/ алюминий фольгадан жасалған, салқын баспа әдісімен алынған және жылу ұстайтын жабынымен алюминий фольгамен жабылған пішінді ұяшықты қаптамада. 1 қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.